添加日期:2016年9月5日 阅读:11926
说到关于治疗抑郁和心理疾病的药大家都会想到“劳拉西洋片”,但大家对此药还有许多的疑问,今天小编就对此药品的所有疑问来个解答。
如果有效
·对于焦虑的短期症状——数周后停用或以“按需服用”的原则
·对于慢性焦虑的患者,治疗的目标是完全缓解以及防止反复
·对于慢性焦虑的患者,治疗通常能减轻甚至消除症状,但并不是治好,因为停药后症状可以反复
·对于长期的焦虑症状,可以考虑换成SSRI或SNRI类药物进行长期维持治疗
·如果需要苯二氮卓类药物的长期维持治疗,控制症状后继续6个月的治疗,然后缓慢减药
·如果反复,考虑使用SSRI或者SNRI治疗,也可考虑再次使用苯二氮卓类药物;有时为了达到*好的治疗效果,苯二氮卓类药物必须联合SSRI或者SNRI药物使用
如果无效
·增加剂量
·考虑使用另一种药物或者增加一个合适的增效剂
·考虑心理治疗,尤其是认知-行为疗法
·考虑存在伴有物质滥用
·考虑存在劳拉西泮滥用
·考虑是否存在其他诊断,如共病的情况
·改善睡眠卫生
对于部分有效或难治性患者,*佳的增效策略
·在精神病或双相情感障碍的治疗中,苯二氮卓类药物经常作为抗精神病药及心境稳定剂治疗的增效剂
·在焦虑障碍的治疗中,苯二氮卓类药物经常作为SSRI类和SNRI类药物的增效剂
·通常不和其他苯二氮卓类药物合用
·作为抗焦虑剂合并使用其他镇静催眠药催眠时须谨慎
不良反应
药物导致不良反应的机制
·不良反应与治疗作用的机制相同,就是对苯二氮卓类受体的过度作用
·长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变,并引起依赖、耐受及撤药反应
·不良反应常在用药后立即出现,但通常随时间**而消失
中文名:劳拉西泮、罗拉、氯羟安定
·仿制药:无
药物类别
·苯二氮卓类(抗焦虑药、抗抽搐药)
常用治疗适应证(粗体字表示已被FDA批准)
·焦虑障碍(口服)
·与抑郁相关的焦虑症状
·癫痫持续状态的初期治疗(注射)
·麻醉前用药(注射)
·失眠
·肌肉痉挛
·酒精戒断性精神病
·头痛
·惊恐障碍
·急性躁狂(辅助用药)
·急性精神病(辅助用药)
·谵妄(与氟哌啶醇合用)
作用机制
·在GABA-A配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合
·增强GABA的抑制作用
·增强GABA传导通道的氯离子传导率
·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
·可能在杏仁核的恐惧回路抑制神经元的活动以达到治疗焦虑的目的
起效时间
·有时首剂即可起效;常需要每日服药,持续数周获*大治疗效果
值得注意的不良反应
·镇静、疲惫、抑郁
·眩晕、共济失调、吐词不清、虚弱
·健忘、意识错乱
·过度兴奋、神经质
·注射部位疼痛
·罕见有幻觉、躁狂
·罕见低血压
·多涎、口干
危及生命或危险的不良反应
·可出现呼吸抑制,尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时
·罕见肝功能异常,肾功能异常以及恶液质
体重增加
☆罕见
镇静
★★★★☆常见,并且表现明显
·多数人会发生
·起始治疗及加量时尤为明显
·随时间逐渐可耐受
如何处理不良反应
·观察
·换另一种药物
·将较大剂量置于夜间服用以避免白天的镇静作用
·减少药物用量
·若出现严重或危及生命的不良反应,可给予氟马西尼治疗
处理不良反应,*佳的加药策略
·许多不良反应不能通过增效剂而达到改善
剂量和用法
常用剂量范围
·口服:2~6mg/d,分次服用,夜间剂量可相对大些
·注射:4mg,缓慢注射
剂型
·片剂:0. 5mg、1mg、2mg
·口服液:0.5mg/5ml、2mg/ml
·注射液:1mg/0.5ml、2mg/ml、4mg/ml
用法
·口服:开始2~3mg/d,分2~3次服用;根据需要加量,从夜间剂量加大开始,通常*高剂量为10 mg/d
·注射:开始为4mg,缓慢注射;10~15分钟后可重复注射一次
·口服液可与水、苏打水、苹果汁或布丁等一起服用
使用注意事项
·为数不多的有口服液剂型的苯二氮卓类药物
·为数不多的可注射用的苯二氮卓类药物
·一般在急性期采用注射方式,长期治疗时应转换为口服制剂
·在尽可能短的时间里使用尽可能低的有效剂量(减少苯二氮卓类药物使用的策略)
·定期评估是否需要继续治疗
·随着治疗剂量的增加和疗程的**,会增加药物依赖的风险
·给药间歇期出现的焦虑,可以通过加量,或在保持每日总量不变的基础上,分多次服用,或使用缓释剂
·给药间歇期出现的焦虑,也可以按需临时加服药物
·由于治疗惊恐发作的日剂量可以超过6mg/d,这些患者的药物依赖的风险会更高
·较严重的患者可能需要10mg/d或者更高的剂量
·在临床实践中,给药的频率往往比预计的半衰期更高,因为生物活性的持续时间常常比药代动力学的半衰期要短
过量
·可能有致死性;低血压、疲劳、共济失调、意识模糊、昏迷
长期使用
·疗效证据显示为16周有效
·有药物依赖的风险,尤其在疗程超过12周的患者或过去或现在有过多种物质滥用的患者
成瘾性
·劳拉西泮属于四类药品
·患者长期使用可以发展至药物依赖和(或)耐药性
如何停药
·罕见的情况下,撤药时可能会出现癫痫发作,尤其是突然撤药;高剂量以及那些具有其他癫痫风险因素的患者,包括有癫痫病史的患者会有更大的风险
·逐渐减量,每**减少0.5mg以减少发生撤药反应的风险
·对于难以逐渐减量的病例,减至3mg/d后可以考虑放慢减量的速度,比如每周减量0.25或者更少
·一些停用苯二氮卓类药物较困难的患者,也许需要几个月来减量(比如:捣碎药片将其溶于100ml果汁中留1ml不喝,可以做到每**减量1%;3~**以后,再留2ml不喝,依次类推)。这既是较缓慢的生物学减量又是一种行为脱敏的方式
·一定要区分需要治疗的反复症状和撤药反应
·苯二氮卓类药物依赖的焦虑患者以及胰岛素依赖型糖尿病患者并不是对他们的治疗药物依赖成瘾。当苯二氮卓类药物依赖的患者停药,疾病症状会反复,或者加重(反跳),和(或)出现撤药症状
药代动力学
·无活性代谢产物
·清除半衰期10~20小时
药物相互作用
·丙戊酸钠增加劳拉西洋血浓度:劳拉西泮经UGT代谢,丙戊酸钠重度抑制UGT,从而抑制劳拉西泮代谢,增加劳拉西泮血浓度。对8例健康受试者的一项小型研究发现,丙戊酸钠组比对照组降低劳拉西洋清除40%,推测增加劳拉西洋血浓度。此时劳拉西泮剂量折半,并观察劳拉西洋中毒证据,如过度镇静和呼吸抑制。
·吸烟降低劳拉西泮血浓度:劳拉西泮经1A2酶代谢,吸烟诱导1A2酶,理论上加速劳拉西泮代谢,降低劳均西泮血浓度。10例健康吸烟者(平均31支/日)和10例不吸烟者单次静脉注射劳拉西泮2 mg,结果发现,吸烟者比不吸烟者的劳拉西泮清除半衰期显著为短(P<0.05),清除率稍增加(P>0.05),提示劳拉西泮血浓度降低。
其他警告和注意事项
·需在医师指导下更改剂量
·患有肺部疾病的患者慎用;曾有罕见的报道,严重肺部疾病患者在使用苯二氮卓类药物初期时死亡
·有过药物或者酒精滥用的患者药物依赖的风险常常更高
·如果患者患有阻塞性呼吸暂停综合征则需极其谨慎
·一些抑郁患者可能会恶化其自杀观念
·一些患者可能会出现类似于其他中枢抑制剂所引起的异常思维或行为改变(如:抑制作用或者去抑制作用)
禁用
·闭角型青光眼
·注射剂禁用于睡眠呼吸障碍患者
·不能采取动脉内给药,因为可引起动脉痉挛和血管坏疽
·对劳拉西泮或苯二氮卓类药物过敏
特殊人群
肾功能损害患者
·1~2mg/d,分2~3次用药
肝功能损害患者
·1~2mg/d,分2~3次用药
·因其短半衰期和缺乏活性代谢产物,比其他苯二氮卓类药物可能更适合用于该类人群
心功能损害患者
·苯二氮卓类药物已用于治疗急性心肌梗死患者的焦虑
·劳拉西泮作为合并用药可用于药物所致的心血管紧急情况的控制
老年人
·1~2mg/d,分2~3次用药
·可能对镇静或呼吸抑制更敏感
儿童和青少年
·口服12岁以下人群和注射18岁以下人群的安全性及疗效尚未确立
·青少年及儿童长期使用劳拉西泮的疗效尚不明确
·常需使用较低剂量并密切监测
妊娠
·D类风险(对人类的胎儿有阳性的风险证据,孕期使用是否有潜在的益处还有待证明)
·孕期使用苯二氮卓类药物可能增加出生缺陷的风险
·由于潜在的风险,孕期的焦虑治疗通常不推荐劳拉西泮,尤其是妊娠早期
·妊娠女性妊娠晚期接受劳拉西泮治疗可能会出现婴儿戒断反应
·有报道称,孕期使用劳拉西泮会导致新生儿肌肉松弛
·癫痫,即使是轻微发作,可能对胎盘/胎儿不利
哺乳
·可从母乳中发现药物存在
·建议停止用药,或人工喂养
·已观察到对婴儿有影响,表现为喂养困难、镇静、体重下降
精神药理学特点
可能的优势
·起效迅速
·除片剂外,还有口服液和注射剂可使用
可能的不足
·欣快感可导致滥用
·过去或现在有物质滥用的患者,其滥用风险更大
·比其他常用于治疗焦虑的苯二氮卓类药物更具镇静作用
主要靶向症状
·惊恐发作
·焦虑
·肌肉痉挛
·癫痫发作(辅助用药)
要点
·是临床治疗与精神病、双相障碍和其他障碍相关激越症状时应用*广的有效药物,特别在病房内,因其镇静特点和多种剂型而常用语不合作患者的治疗
·与SSRIs和SNRIs合用,治疗治疗各种焦虑障碍非常有效
·单一治疗控制精神病性症状无效,可以作为抗精神病药治疗的辅助用药
·单一治疗控制双相障碍无效,可以作为心境稳定剂及抗精神病药治疗的辅助用药
·因其半衰期短且无活性代谢产物,故更适合于某些肝功能损害的患者
·谵妄治疗时,劳拉西泮比其他苯二氮卓类药物更为适用
·谵妄治疗时,常与氟哌啶醇合用,一般氟哌啶醇的剂量为劳拉西泮的2倍
·劳拉西泮在麻醉中常用语诱导术前顺行性遗忘来帮助手术顺利进行
·对于不同的患者,可以导致抑郁或者治疗抑郁
·临床作用时间比血浆半衰期要短,有些患者的服药次数可能要超过2~3次/日
·用于治疗失眠时,牢记失眠可能是其他原发性疾病的一个症状,因此需要评价精神疾病和(或)其他疾病的情况
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【适用范围】用于缓解颈、肩、腰、腿及闭合性软组织疼痛、肿胀等不适症状人群的物理冷敷。【使用方法】外用。将本品适量直接涂抹于不适部位,轻轻按摩2-3分钟,每日2-3次。
【适用范围】用于缓解颈、肩、腰、腿及闭合性软组织疼痛、肿胀等不适症状人群的物理冷敷。【使用方法】外用。将本品适量直接涂抹于不适部位,轻轻按摩2-3分钟,每日2-3次。