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注射用青蒿琥酯合成工艺。

添加日期：2020年3月10日 阅读：2971

青蒿琥酯是中国**得到国际承认的独立创制的新药。具有高效、低毒、使用方便、与氯喹无交叉抗药性等特点，用于治疗各种危重疟疾患者和抢救脑型疟疾病人有很好的疗效。注射用青蒿琥酯是以青蒿琥酯制成的针剂，那么，注射用青蒿琥酯合成工艺是怎样的呢。

有关制备青蒿琥酯的方法，大多需要经两步反应操作才能得到产物: (1)先要将青蒿素还原，分离纯化制得二氢青蒿素; (2) 再以二氢青蒿素为原料与琥珀酸酐发生酯化反应得到青蒿琥酯。两步反应通常是分别使用不同的溶剂进行的。以上这些方法都需要使用大量的1,2-二氯乙烷、1,4-二恶烷、吡啶、4-(N, N-二甲胺基)吡啶、或氯仿等有毒害的有机溶剂。

“三废”严重，劳动保护高，原料利用率低等蹩端。这是工业化生产青蒿琥酯的技术难题。

合成青蒿琥酯的合成工艺:即在合适的溶剂中，将青蒿素还原后，不经过分离中间体直接与丁二酸酐进行酰化反应，用简单的重结晶方法得到高纯度青蒿琥酯。对影响产品收率.和质量的主要因素如溶剂、催化剂配料比、反应有利的溶剂、具有高效还原作用的还原剂和树脂催化剂，对纯化产品的方法进行研究，还研究了树脂再生利用的方法。总收率可达到80~90%。*终产品根据《中华人民共和国药典》青蒿琥酯原料药要求检测，达到药典要求。

上述是注射用青蒿琥酯合成工艺的主要介绍。温馨提示：注射用青蒿琥酯是处方药，使用的患者要在医生指导下进行。

发布者：krtdyf WWW.1168.TV 2020-3-10 9:22:59

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