注射用唑来膦酸是肿瘤药品吗？

添加日期：2020年2月26日 阅读：1385

注射用唑来膦酸是肿瘤药品吗？注射用唑来膦酸为白色冻干块状物，很多人对于这种药品不了解，甚至是没有听说过，那么，注射用唑来膦酸是肿瘤药品吗？



注射用唑来膦酸是肿瘤药品，注射用唑来膦酸药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。



注射用唑来膦酸的药代动力学：分布 在初始24小时内，给药量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为22%），而且不依赖于唑来膦酸的浓度。



将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。与其它双膦酸化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数变化较大。代谢 唑来膦酸在体外不抑制人P450酶，不发生代谢。通过肾脏排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除，半衰期（t1/2γ）至少为167小时。全身的清除率是5.6±2.5升/小时，不依赖于剂量，也不受性别、年龄、人种和体重的影响。消除 静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时（t1/2β）的半衰期从全身循环中快速二相消除 ；1.75小时（t1/2α），然后是一个长期消除阶段。





（发布人：krtdyf）

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