派罗欣为什么能长效?派罗欣为什么比普通干扰素好?

    添加日期:2017年10月26日 阅读:2431

    在普通干扰素分子上,联结聚乙二醇分子就成为聚乙二醇干扰素。聚乙二醇是**、水溶性、无生物学活性的大分子。普通干扰素的分子量很小,只有千位数,联结上42000分子量单位的聚乙二醇,**了几十倍,好比拴上一块大石头,就不容易通过网孔。聚乙二醇除了**体积外,不能与体内的任何成分结合,对身体无害。

    派罗欣皮下注射后需要50个小时才能吸收一半,一次皮下注射后72~96小时上升到血清峰值,每周1次注射至4~6周才达到血液浓度的稳定状态。

    派罗欣分子量大,很少弥散到周围组织间隙,主要由血流灌注于内脏。体重对肝脏中的浓度影响较小,故可用恒定的治疗剂量。对于我国多数人来说,每周135微克已经够用。

    派罗欣的代谢产物从胆道或肾脏排泄,一次注射肾脏清除率只有普通干扰素的1/100,清除一半要65~77小时,血清中1周后仍能检出。

    派罗欣为什么比普通干扰素好?

    HBV DNA在持续被清除和复制中,每天近半数的病毒被更换。普通干扰素的半减期(半数病毒被清除的时间)很短,在血药浓度的低谷使病毒恢复复制,而赢得对药物的一定耐受性,可能是其抗病毒效应较低的原因之一。因血清浓度维持时间很短,大多数患者在药物消失后,病毒浓度又明显反跳。

    派罗欣主要存留在血管内,在体内循环的时间**,血清浓度更稳定,低谷值只有高峰值的1/1.5~1/2.0,所以药物灌注内脏充分,主要输送肝脏,肝脏的浓度很高。

    派罗欣与聚乙二醇联结,聚乙二醇大分子会遮蔽干扰素小分子,使其与病毒作用的部位减少,一时达不到治疗浓度,但长期积累,血清浓度稳定,即使长期给药也极少出现对干扰素的中和抗体。


    责任编辑:赵帅超 WWW.1168.TV 2017-10-26 15:36:33

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